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P005091

品牌
J&K
CAS
882257-11-6
货号
914942
规格纯度
99%, 一种有效的, 选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂
参考价格
611 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
882257-11-6
P005091
产品介绍:

基本信息

分子式C12H7Cl2NO3S2
分子量348.22
存储条件Freezer -20℃

产品描述

P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。

靶点(IC50 & Targe)

Calpain 1,>100μM(EC50)

Cathepsin D,>100μM(EC50)

MMP-13,>100μM(EC50)

USP47,4.3μM

USP7,4.2μM(EC50)

体外研究

P5091是一种三取代噻吩,具有二氯苯硫基,硝基和乙酰基三种取代基,介导抗USP7活性。P5091作用于USP7,具有有效的,特异性的,选择性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME标签的USP7,这种作用具有浓度依赖性。P5091抑制 USP7介导的超高分子量泛素链的裂解,这种作用存在剂量依赖性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制USP7,诱导HDM2多泛素化,且加速HDM2降解。P5091作用于MM细胞,抑制 USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM细胞生长,克服抗Bortezomib性。P5091诱导多种MM细胞系生存力降低,这种作用具有剂量依赖性,包括那些抗 常规疗法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50为6-14 μM)的耐药性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。P5091降低HDM2和HDMX,上调p53和p21水平。总体而言,P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的,虽然P5091处理后,p53得到上调,但P5091的细胞毒活性是不依赖于p53的。[1]

体内研究

P5091作用于动物肿瘤模型,耐受性好,抑制肿瘤生长,且延长动物寿命。P5091与Lenalidomide, HDAC抑制剂SAHA, 或Dexamethasone联用,触发协同的抗MM活性。[1]

动物实验

Animal Models: CB-17 SCID小鼠

Formulation: 4% NMP (N-methyl-2-Pyrrolidone), 4% Tween-80, 和 92% Milli-Q 水

Dosages: 10 mg/kg

Administration: --

(Only for Reference)

参考文献

[1] Chauhan D, et al. Cancer Cell, 2012, 22(3), 345-358.

[2] Weinstock J, et al. ACS Med Chem Lett. 2012, 3(10):789-92.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

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