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(+)-JQ-1

品牌
J&K
CAS
1268524-70-4
货号
914403
规格纯度
99%, 一种 BET bromodomain 抑制剂
参考价格
523 *本价格含增值税费
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服务
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  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1268524-70-4
(+)-JQ-1
产品介绍:

基本信息

分子式C23H25ClN4O2S
分子量456.99
存储条件Freezer -20℃

产品描述

(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。

靶点(IC50 & Targe)

BRD4 (1),77nM

BRD4 (2),33nM 体外研究 (+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1(500 nM)与染色质竞争性结合到BRD4,导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少,证明了(+)-JQ1(500 nM)减弱NMC 797和Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500 nM)作用于NMC 797细胞,有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC 11060细胞,抑制细胞活力, IC50为4 nM。[1](+)-JQ1作用于MM细胞系,强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖,IC50分别为 68 nM和98 nM。(+)-JQ1(500 nM)处理MM.1S细胞,导致S期细胞比例明显下降,随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500 nM)通过β-半乳糖苷酶染色,导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800 nM)处理CD138+病患衍生的MM样本,显著降低细胞活力。[2] (+)-JQ1抑制LP-1细胞生长,GI50 为98 nM。(+)-JQ1(625 nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500 nM)作用于LP-1细胞,抑制MYC, BRD4 和CDK9表达。[3](+)-JQ1(1 μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞,激活HIV转录。(+)-JQ1(50 μM)作用于Jurkat和HeLa细胞,主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5 μM)作用于J-Lat A2细胞,诱导Brd4解离,从而使Tat招募SEC到HIV启动子上,诱导Pol II CTD磷酸化和病毒转录。[4] 体内研究 (+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC 797移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。(+)-JQ1(50 mg/kg) 抹消掉携带NMC 797移植瘤的小鼠的NUT核斑点, 与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理NMC 797移植瘤, 显著诱导(31级)角蛋白表达。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型,促进分化,肿瘤衰退,延长寿命。[1](+)-JQ1(50 mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞,携带原位移植瘤的SCID米色小鼠,与对照组动物相比,显著延长小鼠的总生存期。[2](+)-JQ1(50 mg/kg,腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠,显著提高小鼠寿命。[3] 细胞实验 Cell lines: MC 11060细胞 Concentrations: ~500 nM Incubation Time: 48小时 Method:细胞按每孔500个接种在白色, 384孔微孔板,孔中含总体为50 μL的培养基。797, TT和TE10细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin 和 10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1 % Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM 培养基上。病患衍生的NMC 11060细胞生长在含10% FBS 和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解,通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量,重复测量分析,通过逻辑回归(GraphPad Prism)计算IC50。 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: 携带NMC 797移植瘤的小鼠 Formulation: 5% DMSO溶于5% 葡萄糖 Dosages: 50 mg/kg Administration: 腹腔注射 (Only for Reference) 参考文献 [1] Filippakopoulos P, et al. Nature, 2010, 468(7327), 1067-1073. [2] Delmore JE, et al. Cell, 2011, 146(6), 904-917. [3] Mertz JA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 108(40), 16669-16674. [4] Li Z, et al. Nucleic Acids Res, 2013, 41(1), 277-287.

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