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Darifenacin hydrobromide

氢溴酸达菲那新

品牌
J&K
CAS
133099-07-7
货号
912635
规格纯度
98%, 是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂, pKi为8.9
参考价格
810 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
133099-07-7
Darifenacin hydrobromide
氢溴酸达菲那新
产品介绍:

基本信息

分子式C28H30N2O2·HBr
分子量507.47
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。

靶点(IC50 & Targe)

M3 mAChR,8.9(pKi)

体外研究

Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移,并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。[1] Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性,估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性,导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。[2]

体内研究

Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBCAMP)的振幅,283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制,最大抑制约为50–55%。[1] 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性,C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。[3]在膀胱过度活动症患者(OAB)中,Darifenacin (7.5 mg和15 mg,每天)降低每周尿失禁发作次数,使其分别降低为基线的67.7%和72.8%,而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内,Darifenacin (7.5 mg 和15 mg,每天)改善排尿频率,膀胱容量,尿急频率和严重性,以及尿失禁发生的次数,作用显著优于安慰剂。[4]

参考文献

[1] Hegde SS, et al. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418.

[2] Miller DW, et al. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638.

[3] Iijima K, et al. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847.

[4] Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429.

安全信息

图形或危害标志
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III
WGK3

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