基本信息

产品描述

Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合，促进微管蛋白聚合和微管稳定，因此使细胞停留在细胞周期G2-M期，诱导肿瘤细胞的凋亡。

靶点（IC50 & Targe）

microtubule

体外研究

BMS-247550是一种高度有效的细胞毒素剂，能够在低浓度下杀死癌细胞，在人类耐paclitaxel或对paclitaxel不敏感的癌症中仍然具有其抗肿瘤活性[1]。

体内研究

在体内实验中，在耐paclitaxel和paclitaxel敏感的肿瘤中，BMS-247550的抗肿瘤活性都比paclitaxel要更好。在研究中，BMS-247550在5种耐paclitaxel的肿瘤中都比paclitaxel更有效。对于三种对paclitaxel敏感的人类肿瘤异种移植模型中，BMS-247550与paclitaxel的抗肿瘤作用一样[1]。

细胞实验

Cell lines: HCT116人体肿瘤细胞株

Concentrations: 7.5 nM

Incubation Time: 1, 2, 4, 8, 16, and 24 h

Method: 用7.5 nM BMS-247550处理1, 2, 4, 8, 16, and 24 h后，胰蛋白酶化收集HCT116细胞。细胞用80%乙醇固定后置于−20°C，过夜后，用PBS缓冲液对细胞进行复水，用含0.1% RNase的碘化丙啶(5 μg/ml)对之进行DNA染色。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 人类肿瘤异种移植模型（BALB/c nu/nu 裸鼠）

Formulation: (a) 乙醇：水 (1:9, v/v), (b) Cremophor:乙醇:水 (1:1:8, v/v)

Dosages: 不同的浓度

Administration: 静脉注射或口服

(Only for Reference)

参考文献

[1] Lee FY, et al. Clin Cancer Res. 2001, 7(5):1429-1437.

安全信息

图形或危害标志
危险说明	H302 H410
防范说明	P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501
UN号码	3077
危险分类	9
包装等级	III