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BIX-01294

品牌
J&K
CAS
935693-62-2
货号
798527
规格纯度
98%, 一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂, IC50 值为 1.9 Μm, BIX-01294 还抑制 ATF3 表达
参考价格
1095 *本价格含增值税费
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-+
产品名称:
935693-62-2
BIX-01294
产品介绍:

基本信息

分子式C28H38N6O2
分子量490.64
存储条件Freezer -20℃

产品描述

BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 μM,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。

靶点(IC50 & Targe)

G9a [1]

(Cell-free assay)

2.7 μM

体外研究

BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂,在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2),并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶(主要是H3K9me3),作用于G9a 和GLP,IC50分别为1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a,与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES细胞,小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞,而非缺乏G9a的干细胞,降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上,包括Bim1 和Serac1,降低H3K9me2。[1]BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞,如ACH-2和 OM10.1中重新表达。[2]

参考文献

[1] Kubicek S, et al. Mol Cell, 2007, 25(3), 473-481.

[2] Imai K, et al. J Biol Chem, 2010, 285(22), 16538-16545.

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