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RG108

N-酞酰-L-色氨酸

品牌
J&K
CAS
48208-26-0
货号
688347
规格纯度
98%, 一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂, IC50 值为 115 nM
参考价格
805 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
48208-26-0
RG108
N-Phthalyl-L-tryptophan
N-酞酰-L-色氨酸
产品介绍:

基本信息

分子式C19H14N2O4
分子量334.33
存储条件Freezer -20℃

产品描述

RG108是一种DNA methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为115 nM,不会引起共价酶的诱捕。

靶点(IC50 & Targe)

DNA methyltransferase (DNMT),115nM

体外研究

RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶,并且不会引起共价酶俘获。细胞用低微摩尔浓度的RG108培育,导致基因组DNA显著脱甲基化,而没有可检测的毒性。有趣的是,RG108引起肿瘤抑制基因脱甲基和再活化,但是它不影响着丝粒基因序列的甲基化。[1]在另一个研究中,进行生物素化RG108缀合物的合成和体外分析以评估与DNA甲基转移酶的相互作用。[2]最近的研究表明,与天然SMs相比,RG108能够显著降低SM衍生的iPS细胞中DNA活性。[3]

激酶实验

体外甲基化试验:

体外甲基化试验中底物DNA是来自人p16Ink4a基因启动子区域的798 bp片段(−423/+375相对于起始密码子)。甲基化反应包含350到400 ng底物DNA和4 单位M.SssI甲基化酶(0.5 μM),终体积为50 μL。抑制剂分别以10,100,200,和500 μM浓度加入。反应在37 °C下进行2小时。完成后,反应在65 °C下灭活15分钟,DNA使用PCR纯化试剂盒纯化。300 ng纯化的DNA在60 °C下与30单元BstUI 处理3小时,在2% Tris-硼酸盐EDTA琼脂糖凝胶上分析。

细胞实验

Cell lines: HCT116 细胞

Concentrations: 1-100 μM

Incubation Time: 5天

Method: 对于细胞生长和活性的测定,细胞用台盼蓝着色,并使用标准计数栅技术。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Brueckner B, et al, Cancer Res, 2005, 65(14), 6305-6311.

[2] Schirrmacher E, et al, Bioconjug Chem, 2006, 17(2), 261-266.

[3] Pasha Z, et al, PLoS One, 2011, 6(8), e23667.

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