基本信息
分子式 | C17H19ClN2S·HCl |
分子量 | 355.33 |
熔点 | 195-199 |
MDL编码 | MFCD00012654 |
Beilstein | 3779989 |
Merck | 14,2185 |
EINECS 编号 | 200-701-3 |
产品描述
Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT2A,8.3nM
D2,Ki:363nM
体外研究
Chlorpromazine通过降低结合(Kon)和增加GABAARs的结合解除(Koff)来影响微型IPSC(mIPSCs)。[1] Chlorpromazine以电位依赖性方式调控激活TRPA1电流,导致在正电位阻断和负电位的开放概率的增加。[2]
体内研究
Chlorpromazine独立地下调T细胞来源的淋巴因子中各种(IL-2,IFN-γ,IL-4,肿瘤坏死因子,和GM-CSF)的产生和一个急性超抗原驱动的免疫激活的体内模型IL-10分泌的上调。Chlorpromazine介导SEB驱动Chlorpromazin分泌,伴随着一个增强的IL-10 mRNA的积累。[3] Chlorpromazine保护小鼠,正常或肾上腺和豚鼠抗LPS的致死性,并抑制肿瘤坏死因子的血清水平。当LPS诱导的30分钟前,同时,或PS诱导后10分钟给药,Chlorpromazine防止脂多糖致死性,在LPS诱导的30分钟后给药是无效的。在放线菌素D诱导致敏的LPS小鼠中,Chlorpromazine显著抑制LPS的杀伤力和肝毒性。[4] Chlorpromazine保护脑组织从突触传递的大鼠缺氧诱导的不可逆的损失。在)大鼠中,Chlorpromazine也显著延迟缺氧诱导的扩散性抑郁的发生。[5]
参考文献
[1] Mozrzymas JW, et al. J Neurosci, 1999, 19(7), 2474-2488.
[2] Hill K, et al. J Biol Chem, 2007, 282(10), 7145-7153.
[3] Tarazona R, et al. J Immunol, 1995, 154(2), 861-870.
[4] Gadina M, et al. J Exp Med, 1991, 173(6), 1305-1310.
[5] Balestrino M, et al. Brain Res, 1986, 385(2), 219-226.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H301 H330 |
防范说明 | P260 P284 P301+P310 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | I |
WGK | 3 |
RTECS | SO1750000 |
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