基本信息
分子式 | C21H18ClNO6 |
分子量 | 415.83 |
熔点 | 151-154 |
MDL编码 | MFCD00151473 |
Beilstein | 501672 |
Merck | 14,27 |
EINECS 编号 | 258-403-4 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Acemetacin是一种非甾体类抗炎药,是吲哚美辛的乙醇酸酯,是一种环加氧酶抑制剂。
靶点(IC50 & Targe)
COX
体外研究
在胃黏膜孵化过程中,Acemetacin引起浓度依赖的PGE积累抑制不如indomethacin有效。Acemetacin也比indomethacin在减少胃6-酮-PGF1α和血栓素B2的效力低。[1] Acemetacin可能施加独立于转化为吲哚美辛的影响,鉴于这两种药物对LTB(4)生产的不同影响。[2] 在临床前和临床试验中,Acemetacin是indomethacin的前体药物,表现出的更好的胃耐受性。Acemetacin依次涉及一氧化氮(NO)或K +通道路径,这赋予其抗伤害作用。[3] Acemetacin表现出通过PG合成的抑制的抗炎作用。在发炎的滑膜组织中,Acemetacin在高浓度10 μM时阻止PGE2的释放。Acemetacin在体外抑制关节滑膜释放前列腺素E2。[4]
体内研究
预先给予COX-2和一氧化氮合酶的抑制剂,尽管显着地抑制COX活性显著少,Acemetacin比indomethacin对大鼠的胃和肠损伤小。[5]
参考文献
[1] Tavares IA, et al. Int J Tissue React, 1993, 15(2), 49-53.
[2] Chávez-Piña AE, et al. Br J Pharmacol, 2007, 152(6), 930-938.
[3] Chávez-Piña AE, et al. Br J Pharmacol, 2008, 155(6), 857-864.
[4] Wada Y, et al. Jpn J Pharmacol, 1984 , 34(4), 468-470.
[5] Gil-Flores M, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol, 2010,
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H300 H310 H330 |
防范说明 | P264 P270 P301+P310+P330 P405 P501 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | II |
WGK | 3 |
RTECS | NL3521400 |
百灵威科技