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SB 202190

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑

品牌
J&K
CAS
152121-30-7
货号
593990
规格纯度
98%, 是可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM,SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM
参考价格
1725 *本价格含增值税费
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产品名称:
152121-30-7
SB 202190
4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
4-[4-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯酚
产品介绍:

基本信息

分子式C20H14FN3O
分子量331.35
熔点240-243
沸点565.71
密度1.31
折光率(n20D)1.65
MDL编码MFCD00941964
存储条件Store at 2-8℃

产品描述

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。

靶点(IC50 & Targe)

p38α,50nM

p38β,100nM

体外研究

SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性,且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡:通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶,可阻断Bcl - 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡[2]。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox - 2蛋白表达和 mRNA水平[3]。用SB 202190处理肾小管上皮细胞(正常大鼠k肝脏-52E),可将由白蛋白引发的炎症(单核细胞趋化蛋白-1,MCP - 1)或肿瘤生长因子β-1(TGFβ-1)引发的原纤维化(原骨胶原I a1,procollagen-i alpha1)相关基因降低50%[4]。SB 202190处理A549细胞,可诱导JNK磷酸化(该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性)、转录因子ATF - 2磷酸化,并增加AP – 1与DNA的结合[6]。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf 和ERK(细胞外信号调节激酶)磷酸化,暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与[7]。

体内研究

SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG(PV-IgG)在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成[5]。在脓毒症内毒素模型中,与对照组相比,经SB 202190处理可显著提高存活率[8]。

激酶实验

体外酶活检测:

p38α 和 p38β 溶解在25mM的Tris - HCl缓冲液中,PH 7.5,含0.1mM EGTA,髓鞘碱性蛋白(0.33毫克/毫升)作为底物。人工操作条件用50μL γ-33PATP于30 °C孵育10分钟;Biomek 2000自动化工作站用25μL γ-33PATP在96孔板室温孵育40分钟。ATP和乙酸镁浓度分别为0.1mM和10mM。所有检测都用MgATP起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上,浸泡在50mM磷酸中。用5μL磷酸终止反应,后将孵育液点滴在P30过滤垫上。滤膜在50mM磷酸中漂洗四次以去除ATP,在用丙酮(人工孵育)或甲醇(工作站孵育)处理后,干燥并用放射性计量。

细胞实验

Cell lines: Jurkat, 和 HeLa细胞

Concentrations: 溶解于DMSO, 终浓度~50 μM

Incubation Time: 24 小时

Method:细胞血清饥饿后,用不同浓度SB 202190处理24小时。用台盼蓝或PI染色后经流式细胞仪分析,以检测细胞活力。凋亡细胞核用H33258染色。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: C57BL/6J 小鼠皮内注射无菌的对照IgG或人脊髓灰质炎IgG做对比。

Formulation: DMSO溶解,生理盐水稀释

Dosages: 12.5 μg

Administration: 皮内注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Davies SP, et al. Biochem J, 2000, 351(Pt 1), 95-105.

[2] Nemoto S, et al. J Biol Chem, 1998, 273(26), 16415-16420.

[3] Chen W, et al. Oncogene, 2001, 20(29), 3921-3926.

[4] Prakash J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(1), 8-19.

[5] Berkowitz P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(34), 12855-12860.

[6] Muniyappa H, et al. Cell Signal, 2008, 20(4), 675-683.

[7] Hirosawa M, et al. Leuk Res, 2009, 33(5), 693-699.

[8] O

[9] Paillas S, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 1041-1049.

[10] Tsai MS, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(3), 561-571.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H315
H319
H335
防范说明P261
P305+P351+P338
WGK3
RTECSSL4584000
TSCA

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