基本信息
分子式 | C11H11F3N2O3 |
分子量 | 276.21 |
熔点 | 110-114 |
MDL编码 | MFCD00072009 |
Beilstein | 2157663 |
Merck | 14,4208 |
EINECS 编号 | 236-341-9 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Flutamide是一种抗雄激素药物,与雄激素受体有结合活性,Ki为55 nM,主要用于治疗前列腺癌。
靶点(IC50 & Targe)
Androgen Receptor,55nM(Ki)
体外研究
Flutamide (Eulexin)是一种抗雄性激素药物。Flutamide-OH是flutamide的活性代谢物形式,直接结合大鼠垂体前叶雄性激素受体,Ki是55 nM。[1] Flutamide不影响小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞在培养基中雄性激素敏感的增殖,仅表现出抗雄激素作用,而没有雄激素作用。[2] Flutamide 和leuprolide联合使用可以用于治疗前列腺癌。[3]
体内研究
Flutamide (Eulexin)是一种抗雄性激素药物。Flutamide-OH是flutamide的活性代谢物形式,直接结合大鼠垂体前叶雄性激素受体,Ki是55 nM。[1] Flutamide不影响小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞在培养基中雄性激素敏感的增殖,仅表现出抗雄激素作用,而没有雄激素作用。[2] Flutamide 和leuprolide联合使用可以用于治疗前列腺癌。[3] Flutamide导致大鼠前列腺重量从319 mg 显著降低到 245 mg。联合使用flutamide 和 LHRH激动剂引发副作用,使前列腺重量降低到101mg,并且前列腺ODC活性显著下降。[4]
激酶实验
雄激素受体试验:
100μl胞浆和100 μl饱和浓度的[3H]T含有或者不含有逐渐增加浓度的无标记T,DHT,flutamide (FLU) 或flutamide-OH (FLU-OH)在0-4°C 孵育18 h。孵育结束时,加入200 μl 葡聚糖被覆活性炭(1 %活性炭,0.1%葡聚糖T-70,0.1% 凝胶,1.5 mM EDTA以及50 mM Tris (pH 7.4))在0-4°C孵育15分钟,2300 × g离心15分钟以分离自由的和结合的T。350 μl上清转移到含有10ml水溶液的计数器管中,用Beckman LS 330计数器计数。
细胞实验
Cell lines: 雄激素敏感的 Shionogi 细胞
Concentrations: ~1 μM
Incubation Time: 40天
Method: Flutamide影响培养基中小鼠乳腺癌Shionogi细胞的雄激素敏感性增殖(SEM-l)的生长。细胞在含有(MEM + 2%胎牛血清中萃取的葡聚糖被覆)和1 μM 化合物的培养基中培养40天。培养基每两天更换一次。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 雄性大鼠
Formulation: 1%明胶-9%氯化钠
Dosages: 5 毫克 每天两次,0.25毫升
Administration: 皮下注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Simard J, et al. Mol Cell Endocrinol, 1986, 44(3), 261-270.
[2] Luthy IA, et al. J Steroid Biochem, 1988, 31(5), 845-852.
[3] Crawford ED, et al. N Engl J Med, 1989, 321(7), 419-424.
[4] Marchetti B, et al. J Steroid Biochem, 1988, 29(6), 691-698.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H312 H332 H361 |
防范说明 | P280 |
WGK | 3 |
RTECS | UG5700000 |
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