基本信息
分子式 | C20H28N2O5·C4H4O4 |
分子量 | 492.53 |
熔点 | 144 |
比旋光度([α]20D) | -43.0 to -40.0 (C=1, MeOH) |
MDL编码 | MFCD00133304 |
Beilstein | 3645274 |
Merck | 14,3567 |
EINECS 编号 | 278-375-7 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Enalapril Maleate是一种血管紧张素转换酶抑制剂,用于治疗高血压,糖尿病肾病以及慢性心力衰竭。
靶点(IC50 & Targe)
ACE
体外研究
Enalapril通过酯水解迅速转化为enalaprilat,一种有效的ACE抑制剂;Enalapril本身只有微弱的ACE抑制剂。Enalapril降低外周血管阻力,而不会增加心脏速率。 [1]
体内研究
在nnee小鼠中,Enalapril阻断eNOS缺乏对血压(BP),动脉粥样硬化和肾功能不全的有害作用。[2] 在mdx小鼠中,Enalapril引起剂量依赖性前肢强度增加。在mdx小鼠的胫骨前肌中,Enalapril剂量依赖性降低超氧阴离子生产,通过二氢乙染色所观察。Enalapril(5 毫克/公斤)减小在两个gastrocnemious肌肉和隔膜肌肉坏死的区域,而对非肌肉面积没有显著效果。[3] 在菌素(STZ)诱导的糖尿病(STZ-DM)的大鼠中,Enalapril显著增加肾重及尿白蛋白浓度,依那普利马来酸的结果,N-乙酰基 - FL-D-glucosamidase(NAG)和血清中ET-1, 并且ET-1在肾脏的浓度趋于增加。在糖尿病大鼠的肾脏中,Enalapril导致增加系膜细胞增生,基质扩张和放大系膜区。在STZ-DM大鼠中,Enalapril降低增加的尿白蛋白和NAG的浓度,在电子显微镜的变化略有好转。[4]
参考文献
[1] Vlasses PH, et al. Clin Pharm,?985, 4(1), 27-40.
[2] Knowles JW, et al. J Clin Invest,?000, 105(4), 451-458.
[3] Cozzoli A, et al. Pharmacol Res,?011, 64(5), 482-492.
[4] Itoh Y, et al. J Endocrinol,?002, 175(1), 233-239.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H303 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 2 |
RTECS | TW3666000 |
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