基本信息
分子式 | C17H19N3 |
分子量 | 265.35 |
熔点 | 119-123 |
MDL编码 | MFCD00865427 |
Beilstein | 549345 |
产品描述
Mirtazapine 是一种adrenergic 和 seroton receptor拮抗剂,用于治疗抑郁症。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT
Adrenergic Receptor
DA transporter
Dopamine
HT
Sert (Sodium-dependent),
κ-opioid receptor,
体外研究
Mirtazapine对克隆的人α2A-肾上腺素(AR)受体表现出显著的亲和力,在该受体上其阻断去甲肾上腺素(NA)诱导的鸟苷-5'-O-(3-[35S]硫代)-三磷酸盐 ([35S]-GTPgammaS)结合的激活。Mirtazapine对克隆的人血清素(5-HT)2C受体表现出高亲和力,在该受体上其废除5-HT诱导的磷酸肌醇产生。Mirtazapine显著提高NA和DA在FCX中的渗透水平, 而5-HT不被影响。[1] Mirtazapine通过阻断α2肾上腺素自身-和异型-受体,增强上升5-HT通路的电刺激疗效。Mirtazapine阻断微粒子电渗法施加的去甲肾上腺素(NE)对CA3背侧海马椎体神经元放电活性的抑制作用,表明其对突触后α2受体具有拮抗作用。[2]
体内研究
Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)剂量依赖性增强天然大鼠中5-HT神经元的放电活性,但对6-羟多巴胺预处理的大鼠没有作用。[2]在雄性Sprague-Dawley大鼠中,Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., 使用皮下埋置渗透性微泵)增加蓝斑核去甲肾上腺素(NA)神经元的自发放电活性。对于背侧海马CA3锥体神经元放电活性的抑制,α2肾上腺素受体激动剂可乐定对上升的5-HT通路电刺激产生作用,Mirtazapine在低剂量(10 mg/kg, i.v.)下拮抗强化作用,在高剂量(100 mg/kg, i.v.)下拮抗减弱作用。[3] Mirtazapine (5 mg/kg s.c.)仅轻微影响纹状体中DOPAC和高香草酸水平,几乎不影响自由活动大鼠中5-HT的释放,但是显著增加5-羟基吲哚乙酸。[4]
参考文献
[1] Millan MJ, et al. Eur J Neurosci, 2000, 12(3), 1079-1095.
[2] Garcia-Effron G, et al. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 1086-1089.
[3] Haddjeri N, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1997, 355(1), 20-29.
[4] de Boer TH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1996, 277(2), 852-8
安全信息
防范说明 | P262 |
RTECS | UQ4410250 |
百灵威科技