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Mirtazapine

米尔塔扎平

品牌
J&K
CAS
85650-52-8
货号
574335
规格纯度
98%, 5-HT受体抑制剂
参考价格
903 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
85650-52-8
Mirtazapine
米尔塔扎平
1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine
米氮平
产品介绍:

基本信息

分子式C17H19N3
分子量265.35
熔点119-123
MDL编码MFCD00865427
Beilstein549345

产品描述

Mirtazapine 是一种adrenergic 和 seroton receptor拮抗剂,用于治疗抑郁症。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT

Adrenergic Receptor

DA transporter

Dopamine

HT

Sert (Sodium-dependent),

κ-opioid receptor,

体外研究

Mirtazapine对克隆的人α2A-肾上腺素(AR)受体表现出显著的亲和力,在该受体上其阻断去甲肾上腺素(NA)诱导的鸟苷-5'-O-(3-[35S]硫代)-三磷酸盐 ([35S]-GTPgammaS)结合的激活。Mirtazapine对克隆的人血清素(5-HT)2C受体表现出高亲和力,在该受体上其废除5-HT诱导的磷酸肌醇产生。Mirtazapine显著提高NA和DA在FCX中的渗透水平, 而5-HT不被影响。[1] Mirtazapine通过阻断α2肾上腺素自身-和异型-受体,增强上升5-HT通路的电刺激疗效。Mirtazapine阻断微粒子电渗法施加的去甲肾上腺素(NE)对CA3背侧海马椎体神经元放电活性的抑制作用,表明其对突触后α2受体具有拮抗作用。[2]

体内研究

Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)剂量依赖性增强天然大鼠中5-HT神经元的放电活性,但对6-羟多巴胺预处理的大鼠没有作用。[2]在雄性Sprague-Dawley大鼠中,Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., 使用皮下埋置渗透性微泵)增加蓝斑核去甲肾上腺素(NA)神经元的自发放电活性。对于背侧海马CA3锥体神经元放电活性的抑制,α2肾上腺素受体激动剂可乐定对上升的5-HT通路电刺激产生作用,Mirtazapine在低剂量(10 mg/kg, i.v.)下拮抗强化作用,在高剂量(100 mg/kg, i.v.)下拮抗减弱作用。[3] Mirtazapine (5 mg/kg s.c.)仅轻微影响纹状体中DOPAC和高香草酸水平,几乎不影响自由活动大鼠中5-HT的释放,但是显著增加5-羟基吲哚乙酸。[4]

参考文献

[1] Millan MJ, et al. Eur J Neurosci, 2000, 12(3), 1079-1095.

[2] Garcia-Effron G, et al. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 1086-1089.

[3] Haddjeri N, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1997, 355(1), 20-29.

[4] de Boer TH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1996, 277(2), 852-8

安全信息

防范说明P262
RTECSUQ4410250

百灵威科技

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