基本信息
分子式 | C16H11BrN2O |
分子量 | 327.18 |
MDL编码 | MFCD02683595 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Kenpaullone是CDKs的ATP竞争性抑制剂, 它同样也抑制GSK3β,IC50为0.23 μM。
靶点(IC50 & Targe)
CDK1/CyclinB,0.4μM
CDK2/CyclinA,0.68μM
CDK2/CyclinE,7.5μM
CDK5/p35,0.85μM
GSK-3β,0.23μM
体外研究
对HEK-293细胞处理以长时间Kenpaullone孵育,内源性GSK3α的磷酸化(Tyr279)水平降低。同时,GSK3β的磷酸化水平也有所降低。Kenpaullone在SH-SY5Y和PC12细胞中诱导GSK3α和GSK3β的去磷酸化;在大肠杆菌和Sf21细胞系中,Kenpaullone(20μM)抑制GSK3β(Tyr216)的自身磷酸化[2][3]。
参考文献
[1] Zaharevitz et al. Cancer Res. 1999, 59(11):2566-2569.
[2] Adam COLE, et al. Biochem. J. 2004, 377(1):249-255.
[3] Leclerc S, et al. J Biol Chem. 2001, 276(1):251-260.
安全信息
图形或危害标志 | |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
百灵威科技