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Trilostane

曲龙斯坦

品牌
J&K
CAS
13647-35-3
货号
552812
规格纯度
99%, 一种3β-羟化类固醇脱氢酶抑制剂, 可用于治疗库兴氏综合征
参考价格
2860 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
13647-35-3
Trilostane
曲龙斯坦
(4α,5α,17β)-3,17-dihydroxy-4,5-epoxyandrost-2-ene-2-carbonitrile
亚硝酸盐环氧雄烷
产品介绍:

基本信息

分子式C20H27NO3
分子量329.44
熔点269
MDL编码MFCD00199295
EINECS 编号237-133-0

产品描述

Trilostane是一种3β羟类固醇脱氢酶抑制剂,用于治疗Cushing’s综合征。

靶点(IC50 & Targe)

3 β-hydroxysteroid dehydrogenase,

体外研究

Trilostane和4-Hydroxy tamoxifen (OHT)都影响转录参与细胞周期调控,细胞粘附和基质形成的基因,但是,只有12.5%的Trilostane下调的基因和9.2%上调的基因和在MCF-7细胞中类似。[1]

体内研究

Trilostane治疗导致狗的基础血浆皮质醇浓度显著下降Trilostane处理导致血浆醛固酮浓度(PAC)显著下降,但中值血浆肾素活性(PRA(265 fmol/L/s)比治疗前(115 fmol/L/s)明显高。Trilostane同时影响下丘脑-垂体-肾上腺皮质和肾素-醛固酮轴。[2]在Dahlsalt敏感大鼠中,Trilostane通过饮用0.9%盐水有效地增加收缩压和逆转中产生的高压。Trilostane在雌性和雄性大鼠中同样有效。[3] 在所有猫中,Trilostane减少临床症状和改善内分泌试验结果,但胰岛素需求不改变,并且所有的继续hypercortisolemia的一些迹象。[4] 在PDH犬中,Trilostane导致血清皮质醇和醛固酮浓度的减少,虽然降低血清醛固酮浓度小于血清皮质醇浓度。[5]

参考文献

[1] Barker S, et al. J Steroid Biochem Mol Biol,?006, 100(4-5), 141-151.

[2] Galac S, et al. Vet J,?010, 183(1), 75-80.

[3] Gomez-Sanchez EP, et al. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol,?005, 288(2), R389-393.

[4] Neiger R, et al. J Vet Intern Med,?004, 18(2), 160-164.

[5] Wenger M, et al. Am J Vet Res,?004, 65(9), 1245-1250.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H315
H319
H361
防范说明P281
P305+P351+P338
WGK3

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