基本信息
分子式 | C9H13N3O6 |
分子量 | 259.22 |
比旋光度([α]20D) | -27° to-25° (C=2, H2O) |
MDL编码 | MFCD00057221 |
Beilstein | 8155135 |
Merck | 14,6222 |
存储条件 | Store at 2-8℃ |
产品描述
Mizoribine 是一种咪唑核苷,是一种免疫抑制剂,IC50约为100μM。
靶点(IC50 & Targe)
monophosphate synthetase
体外研究
在所有测试的促进因素下,Mizoribine(1-50毫克/毫升)能够剂量依赖性抑制10-100%的T细胞增殖。Mizoribine导致细胞内GTP水平降低,GTP的充满会翻转它的抗恶性肿瘤增殖作用。[1] Mizoribine剂量依赖性抑制T细胞增殖,在加入50mM鸟苷到充满鸟嘌呤的核苷酸池时,该抑制作用是可逆的。Mizoribine在纯净的T细胞中选择性抑制鸟嘌呤核苷酸形成,而6-巯嘌呤(6MP)的作用似乎更多的依赖于腺嘌呤核苷酸的消耗。[2] Mizoribine抑制HCV RNA复制,IC50值为100 μM。[3]
体内研究
Mizoribine (5 或10 毫克/千克)抑制大鼠体内尿白蛋白排泄。在大鼠肾脏中,Mizoribine (5 或10毫克/千克)抑制肾小球硬化症,肾间质纤维化和巨噬细胞浸润的发展。Mizoribine (5 或10 毫克/千克)增加MCP-1, OPN以及TGF-β1 mRNA在未处理OLETF大鼠体内的表达。[4]
参考文献
[1] Turka LA, et al. J Clin Invest, 1991, 87(3), 940-948.
[2] Dayton JS, et al. Mol Pharmacol, 1992, 41(4), 671-676.
[3] Naka K, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2005, 330(3), 871-879.
[4] Kikuchi Y, et al. Nephrol Dial Transplant, 2005, 20(8), 1573-1
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H315 H319 H335 H360 |
防范说明 | P201 P261 P305+P351+P338 P308+P313 |
WGK | 3 |
RTECS | NI3980000 |
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