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Topiramate

托吡酯

品牌
J&K
CAS
97240-79-4
货号
494464
规格纯度
99%, 一种GluR5受体拮抗剂和GABA受体调节剂
参考价格
1463 *本价格含增值税费
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服务
  • 原厂保证
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  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
97240-79-4
Topiramate
托吡酯
Topamax
托佩马特
产品介绍:

基本信息

分子式C12H21NO8S
分子量339.36
比旋光度([α]20D)-33° to -29° (C=1, MeOH)
MDL编码MFCD00865320
Beilstein5988957
存储条件Store at 2-8℃

产品描述

Topiramate是一种多靶点的抑制剂,抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性,用于治疗癫痫。

靶点(IC50 & Targe)

Carbonic anhydrase

GABAR

mGluR5

体外研究

Topiramate轻微抑制分离神经元中Na+电流的持续组分,并减少Ca+和K+流阻断后,在V层锥体神经元中被诱发的Na+依赖性持久动作电位峰。[1]在大鼠杏仁基底外侧核主神经元的全细胞电压钳记录中,Topiramate在低浓度(IC50,大约为0.5 mM)下选择性抑制药理学上离体的包含GluR5亚基的红藻氨酸受体介导的兴奋性突触电流。Topiramate也显著地部分抑制AMPA受体介导的EPSCs,但是效力较低。[2] Topiramate (TPM)抑制电敏性Na+通道和非-N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体,并增强γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制。[3] Topiramate选择性抑制GluR5红藻氨酸受体介导的突触后响应。[4]

体内研究

Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.)剂量依赖性提高ATPA输注诱导的阵挛发作的阈值,ATPA是一种GluR5红藻氨酸受体的选择性激动剂。[4] Topiramate剂量相关性有效抑制围产期缺氧诱发的急性癫痫发作,计算的ED50为2.1 mg/kg, i.p。[5] Topiramate (20和40 mg/kg i.p.)以剂量依赖的方式抑制癫痫强直发作和癫痫小发作,而Phenytoin (20 mg/kg i.p.)和Zonisamide (40 mg/kg i.p.)仅抑制强直发作。在DBA/2 小鼠体内,Topiramate抑制声音诱导的癫痫发作(ED50 = 8.6 mg/kg p.o.)。[6]

参考文献

[1] Taverna S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1999, 288(3), 960-968.

[2] Gryder DS, et al. J Neurosci, 2003, 23(18), 7069-7074.

[3] Yang Y, et al. Brain Res, 1998, 804(2), 169-176.

[4] Kaminski RM, et al. Neuropharmacology, 2004, 46(8), 1097-1104.

[5] Koh S, et al. Ann Neurol, 2001, 50(3), 366-372.

[6] Nakamura J, et al. Eur J Pharmacol, 1994, 254(1-2), 83-89.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H315
H319
H335
防范说明P261
P305+P351+P338
WGK3
RTECSLS7083000

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