基本信息
分子式 | C15H13N3O4S |
分子量 | 331.35 |
熔点 | 199-203 |
MDL编码 | MFCD00057317 |
Beilstein | 627692 |
Merck | 14,7506 |
EINECS 编号 | 252-974-3 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Piroxicam 是一种非选择性COX抑制剂,IC50为6 mM。
靶点(IC50 & Targe)
COX
体外研究
Piroxicam诱发神经元中细胞外信号调节激酶(ERK)的激活和大鼠脊髓培养细胞中重分子量神经丝和细胞骨架底物ERK的磷酸化。在大鼠脊髓培养物中,Piroxicam和NS-398保护神经元免于缺氧/再灌注损伤。[1]
体内研究
Piroxicam在剂量大于0.04%时,强烈抑制GST-P-阳性和肿瘤结节以及纤维化的发展,肝硬化和8-羟基-2-脱氧鸟苷加合物(8-OHdG)的形成。[2] 和对照大鼠以及azoxymethane (AOM)处理的大鼠相比,Piroxicam增加所有三种MHC抗原的表达。在结肠致癌的AOM模型中,Piroxicam上调结肠MHC抗原的表达。[3] 在大鼠中,Piroxicam和Cisplatin联用具有抗口腔恶性黑色素瘤(OMM)和口腔鳞状细胞癌(SCC)的抗肿瘤活性。[4] 在狗中,Piroxicam通过阻断环氧合酶抑制前列腺素合成,Piroxicam在体外不具有任何直接的细胞毒性作用。[5] 在大鼠中,Piroxicam也强烈结合血浆蛋白并阻止Ochratoxin A (OTA)结合和转运到靶器官,从而防止肾毒性的影响。在大鼠中,Piroxicam防止OTA诱发的酶尿并增加肾脏消除OTA。[6]
参考文献
[1] Vartiainen N, et al. J Neurochem,?001, 76(2), 480-489.
[2] Denda A, et al. Carcinogenesis,?997, 18(10), 1921-1930.
[3] Rigas B, et al. Immunology,?994, 83(2), 319-323.
[4] Boria PA, et al. J Am Vet Med Assoc,?004, 224(3), 388-394.
[5] Schmidt BR, et al. J Am Vet Med Assoc,?001, 218(11), 1783-1786.
[6] Baudrimont I, et al. Toxicology,?995, 95(1-3), 147-154.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H301 |
防范说明 | P301+P310 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | DL0705000 |
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