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Glyburide

格列本脲

品牌
J&K
CAS
10238-21-8
货号
422558
规格纯度
98%, 一种选择性, 对ATP敏感的钾离子通道抑制剂
参考价格
160 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
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  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
10238-21-8
Glyburide
格列本脲
Glibenclamide; 5-Chloro-N-[4-(3-cyclohexylureidosulfonyl)phenethyl]-2-methoxybenzamide
5-氯-N-[4-(3-环己基脲基磺酰基)苯基乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺
产品介绍:

基本信息

分子式C23H28ClN3O5S
分子量494.00
熔点172-176
MDL编码MFCD00056625
Merck144478
EINECS 编号233-570-6
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。

靶点(IC50 & Targe)

Bile salt export pump

Potassium Channel

体外研究

在胰岛素分泌细胞中,Glyburide(0.03 mM)阻断ATP调制的钾通道,使浓度依赖性增加BRL34915和diazoxide的IC50值,在1μM时阻断minoxidil sulfate的松弛响应。[1] 在胰岛素分泌细胞中,Glyburide增加清道夫受体B类I型(SR-BI)的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出,抑制ABCA1(IC 50约275-300 mM)的有效性类似。[2] Glyburide(6 mM)减少KATP通道的开口,dinitrophenol预处理肌细胞而不是dinitrophenol处理的及细胞中使钙离子加载恶化。[3] Glyburide(10-500 nM)剂量依赖性抑制钾通道开放剂(PCOS)弛豫时间。Glyburide逆转存在的Pinacidil松弛,不管不管预先存在的放松程度如何。Glyburide不论K+通道激活与否产生阻断。[4]

体内研究

在盐水加载的清醒大鼠中,Glyburide(GLY)剂量依赖性地增加尿钠排泄,而对尿钾排泄影响不大。Glyburide(25毫 克/公斤,i.v.)在处理后1小时增加Na离子排泄350%,而不影响K离子排泄,肾小球滤过率,平均动脉压或心脏速率。[5]

参考文献

[1] Winquist RJ, et al. J Pharmacol Exp Ther,?989, 248(1), 149-156.

[2] Nieland TJ, et al. J Lipid Res,?004, 45(7), 1256-1265.

[3] Brady PA, et al. Eur J Pharmacol,?996, 308(3), 343-349.

[4] Meisheri KD, et al. J Vasc Res,?993, 30(1), 2-12.

[5] Clark MA, et al. J Pharmacol Exp Ther,?993, 265(2), 933-937.

安全信息

防范说明P262
WGK2
RTECSYS4725200
TSCA

百灵威科技

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