基本信息
分子式 | C15H21F3N2O2·C4H4O4 |
分子量 | 434.41 |
熔点 | 120-124 |
MDL编码 | MFCD00269809 |
Beilstein | 6950808 |
Merck | 14,4219 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Fluvoxamine maleate是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT
体外研究
Fluvoxamine增加大鼠前额皮质和丘脑中[5-HT]的水平,也增加纹状体中DA的水平。[1] Fluvoxamine maleate可通过脊柱5-HT 2A/2C受体改善触觉异常性疼痛,通过作用于受体或5-HT的神经元起作用。[2]
体内研究
在非结扎小鼠的爪压力测试中,Fluvoxamine maleate也表现出剂量依赖方式的抗伤害感受。Fluvoxamine maleate也诱导急性爪压力测试的抗伤害作用,并且这种作用为5-HT3受体拮抗剂granisetron所拮抗。[2] 在大鼠海马内侧前额叶皮质(mPFC)中,Fluvoxamine(10和30 mg/kg,腹腔注射)以剂量依赖的方式增强了海马-mPFC通路突触效能。[3] 在麻醉大鼠的海马CA1区中,Fluvoxamine(10和30 毫克/千克,腹腔注射)抑制长时程增强(LTP)。Fluvoxamine(30 毫克/千克,腹腔注射)诱导的LTP为5-HT(1A)受体拮抗剂NAN-190(0.5 毫克/千克,腹腔注射)完全逆转,但不是受5-HT(4)受体拮抗剂GR113808(20 毫克/大鼠,脑室注射)以及5-HT的(7)受体拮抗剂DR4004(10 毫克/大鼠,脑室注射)所影响。[4] Fluvoxamine maleate强化了孵育在Krebs-Henseleit溶液分离的大鼠输精管对去甲肾上腺素的响应。Fluvoxamine maleate和Fluoxetine盐酸抑制钾离子对离体大鼠子宫制剂收缩的诱导作用,IC50分别为3.99μM和18.2μM。[5]
参考文献
1] Denys D, et al. Psychopharmacology (Berl),?004, 176(2), 195-203.?
[2] Honda M, et al. Neuropharmacology,?006, 51(4), 866-872.
[3] Ohashi S, et al. Brain Res,?002, 949(1-2), 131-138.
[4] Kojima T, et al. Brain Res,?003, 959(1), 165-168.
[5] Velasco A, et al. Gen Pharmacol,?997, 28(4), 509-512.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 |
防范说明 | P264 P270 P301+P312+P330 P501 |
WGK | 3 |
RTECS | SA9230000 |
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