基本信息
分子式 | C21H25N3O2S·0.5C4H4O4 |
分子量 | 441.55 |
熔点 | 172-176 |
MDL编码 | MFCD03423782 |
Beilstein | 8378094 |
Merck | 14,8039 |
存储条件 | Store at 2-8℃ |
产品描述
Quetiapine Fumarate是一种非典型抗精神病药物,用于治疗精神分裂症,双相I型躁狂,双相II型抑郁症,双相I型抑郁症。对多种神经递质受体如serotonin, dopamine, histamine和adrenergic receptors有亲和力。
靶点(IC50 & Targe)
Adrenergic Receptor
Dopamine
HT
体外研究
Quetiapine对各种神经递质受体,包括血清素,多巴胺,组胺和肾上腺素能受体具有亲合性,并具有对多巴胺-2受体和clozapine类似的亲和力。 [1]
体内研究
Quetiapine具有抗精神病活性,减少引起锥体外系症状(EPS)和持续催乳素升高的倾向。 Guetiapine改变大脑边缘神经降压素神经递质和c-fos表达,但不是大脑机动区。Guetiapine变现类似clozapine在行为和生物化学试验活性,并可能具有神经保护性质。[1] Quetiapine剂量依赖性地防止精神分裂症和抑郁症中慢性束缚应激(CRS)引起的海马细胞的增殖和BDNF的表达。 Guetiapine(5毫克/千克)与Venlafaxine( 2.5 毫克/千克)联用增加应激大鼠中海马细胞增殖和防止BDNF降低,而单独使用效果轻微或根本没有影响。[2] Guetiapine产生对大脑皮质和边缘区,尤其是在这些区域中的多巴胺能神经传递的选择性作用。 Guetiapine产生putamenal DA D2R占用比所报道的典型的APD的较低水平。 Guetiapine也产生颞叶皮层多巴胺D2R46.9%的占用比。[3] 在慢性束缚应激的大鼠中,Guetiapine减少海马中脑源性神经营养因子(BDNF)的水平。 Guetiapine(10 毫克/千克)逆转应激诱导的抑制海马神经发生,体现在BrdU阳性和pCREB阳性细胞的数量,这和非应激大鼠的数量接近但高于对照组。[4]
参考文献
[1] Nemeroff CB, et al. J Clin Psychiatry, 2002, 63 Suppl 13, 5-11.
[2] Xu H, et al. Hippocampus, 2006, 16(6), 551-559.
[3] Kessler RM, et al. Neuropsychopharmacology, 2006, 31(9), 1991-2001.
[4] Luo C, et al. Brain Res, 2005, 1063(1), 32-39.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H302 H400 |
防范说明 | P273 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | KK3605000 |
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