基本信息
分子式 | C9H17NO2 |
分子量 | 171.24 |
熔点 | 166 |
MDL编码 | MFCD00865286 |
Merck | 14,4319 |
EINECS 编号 | 262-076-3 |
产品描述
Gabapentin 是一种GABA类似物,用于治疗癫痫及神经痛。
靶点(IC50 & Targe)
Adenosine receptor
BCAT
Calcium Channel
体外研究
在fura-2装载的人类新皮层突触体中,Gabapentin浓度依赖性的抑制钾(+)诱导的Ca(2 +)的增加,IC 50为17 mM和的最大抑制为37%。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基,以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P / Q型的(2+)内流的Ca(2 +)通道,这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。[1] 在大鼠皮质星形细胞和突触体中,Gabapentin导致生产胞质改建和细胞外浓度的数个氨基酸的改变,其中包括L-亮氨酸,L-缬氨酸和L-苯丙氨酸,其被假定为药理意义的效果。在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中,Gabapentin通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中,Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)激发的电流,可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度。在大鼠背根神经节神经元中,Gabapentin增强不确定的电压激活钾电流的延迟变构。[2]
体内研究
在大鼠中,Gabapentin剂量依赖性地(10-100 毫克/公斤,口服)阻断静态和动态异常性疼痛的作用。[3]
参考文献
[1] Fink K, et al. Neuropharmacology, 2002, 42(2), 229-236.
[2] Sills GJ, et al. Curr Opin Pharmacol, 2006, 6(1), 108-113.
[3] Field MJ, et al. Pain, 1999, 80(1-2), 391-398.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H315 H319 H335 H360 |
防范说明 | P201 P261 P305+P351+P338 P308+P313 |
WGK | 3 |
RTECS | GU6496000 |
百灵威科技