基本信息
分子式 | Pt(NH3)2Cl2 |
分子量 | 300.05 |
熔点 | 270 |
MDL编码 | MFCD00011623 |
Merck | 14,2317 |
EINECS 编号 | 239-733-8 |
产品描述
Cisplatin 是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。建议使用DMF溶解,而不是DMSO。
靶点(IC50 & Targe)
Caspase-3
Caspase-9,
DNA synthesis,
体外研究
Cisplatin 通过与DNA相互作用形成DNA交联剂诱导细胞毒性,激活多条信号转导通路, 包括Erk, p53, p73, 和MAPK,其中对激活凋亡影响最大。[1] Cisplatin (30 μM) 处理 HeLa 细胞6小时,显著激活Erk,持续到随后的14个小时期间。Cisplatin 还具有有效的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞死亡[2]。Cisplatin可引起肾小管上皮细胞(RPTC)发生细胞凋亡,引起细胞收缩,使caspase 3活性提高50倍,磷脂酰丝氨酸外翻提高4倍,染色质凝集和DNA倍性分别提高5 和15倍。[4] Cisplatin (800 μM)处理 RPTC 4个小时,产生细胞坏死的典型特征。[5]
体内研究
Cisplatin已被证实可有效作用于多种动物肿瘤模型,抑制肿瘤生长,包括头颈部肿瘤移植瘤,宫颈鳞状细胞癌移植瘤,睾丸癌移植瘤,卵巢癌移植瘤,乳腺癌移植瘤,结肠癌移植瘤,肝母细胞瘤移植瘤,等等。Cisplatin (5 mg/kg) 在实验第一天和第七天静脉注射处理浆性移植瘤Ov.Ri(C) 和 OVCAR-3,肿瘤生长抑制率 (TGI)分别为 77.5% 和85.1%。[6]
细胞实验
Cell lines: 白血病 L1210/0 细胞
Concentrations: 7 μg/mL
Incubation Time: 2 小时
Method:L1210/0细胞培养在McCoy's 5A培养基中,培养基中补充有 15% calfserum, 和Fungizone,在 37°C下含5% CO2的培养箱中做悬浮培养,细胞呈指数生长趋势。Cisplatin (7 μg/mL) 在37°C下处理L1210/0 细胞2小时。为了测量生长抑制情况,进行细胞离心,洗涤一次,再按30 × 103 - 50 × 103 个细胞/mL的密度悬浮于新鲜培养基中,再温育3天。使用库氏计数仪测定细胞数。使用同等体积的0.4% 台酚蓝对细胞进行等分稀释。生存力表示为不含台酚蓝的细胞百分数。上述与Cisplatin温育的细胞 也稀释成0.1%琼脂,生长2周,计算菌落数。
(Only for Reference)
参考文献
[1] Siddik ZH. Oncogene, 2003, 22(47), 7265-7279.
[2] Wang X, et al. J Biol Chem, 2000, 275(50), 39435-39443.
[3] Sorenson CM, et al. Cancer Res, 1988, 48(16), 4484-4488.
[4] Cummings BS, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2002, 302(1):8-17.
[5] Lieberthal W, et al. Am J Physiol, 1996, 270(4 Pt 2), F700-708.
[6] Molthoff CF, et al. Int J Cancer, 1992, 51(1), 108-115.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H300 H318 H350 |
防范说明 | P201 P264 P280 P301+P310 P305+P351+P338 P308+P313 |
UN号码 | 3288 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | II |
WGK | 3 |
RTECS | TP2450000 |
TSCA | 是 |
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