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LJI308

品牌
J&K
CAS
1627709-94-7
货号
2286643
规格纯度
98%, 一种新型有效的RSK抑制剂
参考价格
941 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1627709-94-7
LJI308
产品介绍:

基本信息

分子式C21H18F2N2O2
分子量368.38
存储条件Freezer -20℃

产品描述

LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM 和 13 nM。

靶点(IC50 & Targe)

RSK1,6nM

RSK2,4nM

RSK3,13nM

体外研究

LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM 和 13 nM。

激酶实验

RSK1,RSK2,和 RSK3活性的抑制:

RSK亚型1,2,和3的酶活性使用重组全长RSK蛋白评估。RSK1 (1 nM),RSK2 (0.1 nM),或RSK3 (1 nM)能够使200 nM肽底物(biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH)在ATP和RSK抑制剂存在下磷酸化,其中ATP浓度等于其对每种酶(RSK1- 5 μM,RSK2- 20 μM,RSK3- 10 μM)的Km,RSK抑制剂在50 mM HEPES,pH 7.5,10 mM MgCl2,1 mM DTT,0.1% BSA Fraction V,0.01% Tween-20中适当稀释。在室温下进行150分钟后,反应用60 mM EDTA停止,多肽磷酸化的程度使用抗-磷酸-AKT底物抗体和AlphaScreen试剂根据制造商描述测定。

细胞实验

Cell lines: MDA-MB-231 和 H358 细胞

Concentrations: ~100 μM

Incubation Time: 72 小时

Method: 贴附条件下的生长细胞以1000细胞/孔接种到96孔组织培养物处理的板,其包含细胞生长培养基。适当稀释的化合物加入培养基中的细胞上,细胞生长在加入CellTiter Glo试剂72小时后,根据制造商指示评估。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Aronchik I, et al. Mol Cancer Res. 2014, 12(5), 803-812.

[2] Davies AH, et al. Oncotarget. 2015, 6(24), 20570-205777.

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