基本信息
| 分子式 | C17H12N2O |
| 分子量 | 260.29 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
PFK15 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。
靶点（IC50 & Targe）
PFKFB3,207nM
体外研究
PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平。[1]
体内研究
在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。[1]
激酶实验
重组 PFKFB3 试验:
激酶反应通过在室温下将13纳克重组人PFKFB3蛋白反应混合物培育1小时进行，反应混合物包含10 μmol/L ATP，10 μmol/L F6P，和二甲基亚砜(DMSO)载体对照，3PO，或PFK15。激酶活性用Adapta Universal激酶分析测定，根据制造商的说明书和荧光以及FRET信号在Tecan Safire2板阅读器上测定。使用SigmaPlot软件生成曲线图，IC50值使用三参数Hill方程计算。
细胞实验
Cell lines: 59 癌细胞系
Concentrations: ～30 μM
Incubation Time: 48小时
Method:活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠，CT26，U-87 MG，或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。
Formulation: DMSO
Dosages: 每3天25 毫克/千克
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Clem BF, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(8), 1461-1470.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
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