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Azathioprine

硫唑嘌呤

品牌
J&K
CAS
446-86-6
货号
190614
规格纯度
98%, 一种免疫抑制剂, 用于器官移植和自身免疫性疾病
参考价格
188 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
446-86-6
Azathioprine
硫唑嘌呤
6-(1-Methyl-4-nitroimidazol-5-yl)thiopurine
依米兰, 依木兰, 6-(1-甲基-4-硝基咪唑-5-基)硫代嘌呤
产品介绍:

基本信息

分子式C9H7N7O2S
分子量277.26
熔点244
MDL编码MFCD00069203
Beilstein1225351
Merck14,902
EINECS 编号207-175-4
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Azathioprine 是一种抑制免疫系统的药物,抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。

靶点(IC50 & Targe)

HGPRT

Rac1

体外研究

在原代人CD4+ T淋巴细胞中,Azathioprine抑制Rac1的靶基因如细胞分裂素活化蛋白激酶激酶(MEK)中的活化NF-κB,和bcl-X(L),从而导致细胞凋亡的线粒体途径。Azathioprine通过调制Rac1的活性从而将一个共刺激信号转换成细胞凋亡信号。[1]Azathioprine生成-6-硫代GTP,从而经由Vav活性对Rac蛋白防止有效的免疫应答的发展。[2] Azathioprine(1 mM)恢复ATP水平和阻止细胞损伤,而培养在葡萄糖富集培养基增强ATP水平和可改善细胞死亡。Azathioprine降低生存能力,在1天为5-34%,而4天为42-92%。[3] 在原代培养的大鼠肝细胞中,Azathioprine降低肝细胞的生存力和诱导下列事件:细胞内减少谷胱甘肽(GSH)耗竭,代谢活性降低,和乳酸脱氢酶的释放。在完整分离的大鼠肝线粒体中,Azathioprine对肝细胞的效果和膨胀和增加的氧消耗。 [4]

体内研究

在小鼠大鼠脑内移植体中,Azathioprine和cyclosporin A或prednisolone联用导致14/15的移植体(93%)的存活率,而对照组是11/14(79%)。[5]

参考文献

[1] Tiede I, et al. J Clin Invest, 2003, 111(8), 1133-1145.

[2] Poppe D, et al. J Immunol, 2006, 176(1), 640-651.

[3] Tapner MJ, et al. J Hepatol, 2004, 40(3), 454-463.

[4] Menor C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 311(2), 668-676.

[5] Pedersen EB, et al. Exp Brain Res, 1995, 106(2), 181-186.

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H302
H315
H319
H335
H350
防范说明P201
P261
P305+P351+P338
P308+P313
WGK3
RTECSUO8925000

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