基本信息
分子式 | C24H36O5 |
分子量 | 404.54 |
MDL编码 | MFCD00072164 |
存储条件 | Store at 2-8℃ |
产品描述
Lovastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。
靶点(IC50 & Targe)
HMG-CoA reductase,3.4nM
体外研究
在大鼠原代星形胶质细胞中,Lovastatin抑制了LPS-和细胞因子介导的NO产生以及iNOS的表达。在大鼠原代星形胶质细胞,小胶质细胞和巨噬细胞中,Lovastatin抑制了LPS-诱导的TNF-α,IL-1β和IL-6的表达。[1] Lovastatin导致超过95%的DNA合成的抑制,这通过[3H]胸苷与DNA的结合测定。Lovastatin使细胞同步在G1,而不是在细胞周期的G0期。Lovastatin对RAS的依赖性以及RAS无关的细胞系有相似的生长抑制活性。[2] Lovastatin使载脂蛋白-B的含脂蛋白显著减少,特别是低密度脂蛋白胆固醇,以及血浆甘油三酯erides,以及高密度脂蛋白胆固醇的少量增加。[3] Lovastatin通过抑制蛋白酶体使细胞停滞,这导致p21和p27蛋白的积累,使细胞阻滞在G1期。Lovastatin是羟甲基戊二酰基(HMG)-CoA还原酶,是胆固醇合成的限速酶。Lovastatin可用于阻止培养细胞在细胞周期的G1期,导致细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CKIs)p21和p27蛋白的稳定化。[4] 在表达激活p21ras的人膀胱癌T24细胞中,Lovastatin(2-10 mM)使细胞停留在G1期和并延长-或使一小部分细胞停滞-在细胞周期中的G2期。的G2期。在人膀胱癌T24细胞中,Lovastatin(50 mM)表现细胞毒性。[5]
参考文献
[1] Pahan K, et al. J Clin Invest, 1997, 100(11), 2671-2679.
[2] Keyomarsi K, et al. Cancer Res, 1991, 51(13), 3602-3609.
[3] Tobert JA, et al. Nat Rev Drug Discov, 2003, 2(7), 517-526.
[4] Rao S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(14), 7797-7802.
[5] Jak骲isiak M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1991, 88(9), 36
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 |
防范说明 | P262 |
WGK | 3 |
RTECS | EK7907000 |
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