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GNE-9605

品牌
J&K
CAS
1536200-31-3
货号
1891228
规格纯度
99%, 一个高效, 选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂
参考价格
950 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1536200-31-3
GNE-9605
产品介绍:

基本信息

分子式C17H20ClF4N7O
分子量449.83
存储条件Freezer -20℃

产品描述

GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM。

靶点(IC50 & Targe)

LRRK2,2nM(Ki)

体外研究

在生物化学(Ki = 2.0 nM)和细胞(IC50 = 19 nM)试验中,GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中,GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性。[1]

体内研究

体内大鼠PK研究表明,GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的总血浆清除率,并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化。[1]

动物实验

Animal Models: G2019S LRRK2 转基因小鼠

Formulation: 60% NMP

Dosages: 10, 50 mg/kg

Administration: i.p.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Estrada AA , et al. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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