基本信息
分子式 | C20H21NO4S |
分子量 | 371.45 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂,KD分别为257 nM 和 136 nM。
靶点(IC50 & Targe)
BAZ2A,257nM(Kd)
BAZ2B,136nM(Kd)
体外研究
在转染BAZ2A (N1873F)的U2OS细胞中,GSK2801 (1 μM)通过从核染色质中取代BAZ2A加速FRAP的半恢复时间。[1]
体内研究
在雄性CD1小鼠中,GSK2801 (30 mg/kg,p.o. 和i.p.)口服给药后具有适度的体内暴露,适度的清除率和适度的血浆稳定性。[1]
动物实验
Animal Models: 雄性 CD1 小鼠
Formulation: 0.5% CMC+1% Tween 80.
Dosages: 30 mg/kg
Administration: i.p., p.o.
(Only for Reference)
参考文献
[1] Chen P, et al. 2015. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00209
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
百灵威科技