基本信息
分子式 | C26H37N5O5 |
分子量 | 499.60 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。
靶点(IC50 & Targe)
ADAM17/TACE [1]
体外研究
TAPI-1防止未受激的和PMA诱导的可溶性TNF-alpha,p60 TNFR,和IL-6R从单核细胞系,THP-1,以及人外周血单核细胞中释放。[1] TAPI-1抑制TACE依赖性组成型共转染APP(695)的释放。[2]在人造血干细胞系LI90中, TAPI-1减弱Ang II诱导的EGFR反式激活和细胞增殖。[3]在pSS唾液腺衍生的上皮细胞中,TAPI-1与EGFR抑制剂AG1478使AREG/EGFR/ERK信号通路失活,并减少促炎性细胞因子释放。[4]
细胞实验
Cell lines: LI90 细胞
Concentrations: 20 μM
Incubation Time: 60小时
Method: 五千个细胞接种到96孔板中,它们的活性通过CellTiter-Glo发光细胞活性测定法评估。除去血清24小时后,用每种抑制剂和拮抗剂预处理和没有预处理过的细胞用Ang II处理60小时。然后在板的每个孔中加入测定底物 ,样品使用光度计进行评估。
(Only for Reference)
参考文献
[1] Müllberg J, et al. J Immunol. 1995, 155(11), 5198-5205
[2] Slack BE, et al. Biochem J. 2001, 357(Pt 3), 787-794.
[3] Oikawa H, et al. Life Sci. 2014, 97(2), 137-144.
[4] Sisto M, et al. 2014. DOI 10.1007/s10238-014-0279-4.
安全信息
图形或危害标志 | |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |