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TMP269

品牌
J&K
CAS
1314890-29-3
货号
1834845
规格纯度
98%, 一种有效的, 选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂
参考价格
713 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
1314890-29-3
TMP269
产品介绍:

基本信息

分子式C25H21F3N4O3S
分子量514.52
存储条件Freezer -20℃

产品描述

TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。

靶点(IC50 & Targe)

HDAC4,157nM

HDAC5,97nM

HDAC7,43nM

HDAC9,23nM

体外研究

TMP269在10 μM浓度下对线粒体活性和/或人CD4+ T细胞的活性没有影响,并且可以被用作鉴定IIa类HDAC酶内源性底物的工具。[1]在IEC-18小肠上皮细胞中,TMP269阻止应答G蛋白偶联受体/PKD1活化引起的细胞进程,DNA合成,以及增殖。 [2]

激酶实验

HDAC 选择性测试:剂量-反应研究以10个不同浓度在Reaction Biology Corp上进行,不同浓度通过最大终化合物浓度为100 μM的反应混合物三倍连续稀释得到。所有试验都基于相同的原理,如上所诉的HDAC9试验:乙酰化的或三氟乙酰化的赖氨酸残基在荧光肽底物中被HDAC脱乙酰化。HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC10 和HDAC11被用作基于残基379-382 p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac))的底物。对于HDAC8,使用基于p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))的残基379–382,二乙酰化的多肽底物。HDAC4,HDAC5,HDAC7 和HDAC9试验使用IIa类HDAC特定荧光底物(Boc-Lys(三氟乙酰基)-AMC)。所有反应与50 μM HDAC底物在包含1% DMSO终浓度的实验缓冲液(50 mM Tris-HCl,pH 8.0,137 mM NaCl,2.7 mM KCl,1 mM MgCl2,1 毫克/毫升BSA)中进行,与曲古抑菌素A和胰蛋白酶在30℃下培养2小时。

细胞实验

Cell lines: 人 CD4+ T 细胞

Concentrations: 10 μM

Incubation Time: 72小时

Method: 人CD4+ T细胞根据制造商说明(RosetteSep 人类CD4+ T 细胞富集试剂盒)通过阴性选择从全血中分离,重悬浮在T细胞培养基(10% FBS,2 mM L-谷氨酰胺,1 mM 丙酮酸盐,10 mM HEPES,10 U/10 毫克青霉素/链霉素,0.5% DMSO的RPMI)中,并以50,000细胞/孔接种,与IL-2 (10 BRMP 单位/毫升) 和 100,000人T-expander Dynabeads培养72小时。线粒体功能或细胞活性的测定根据制造商的说明(细胞增殖试验试剂盒I (MTT))进行,并表示为对照组(无抑制剂)的百分比。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Lobera M, et al. Nat Chem Biol. 2013, 9(5), 319-325.

[2] Sinnett-Smith J, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2014, 306(10

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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