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Nexturastat A

品牌
J&K
CAS
1403783-31-2
货号
1834137
规格纯度
98%, 是HDAC6高度选择性抑制剂
参考价格
741 *本价格含增值税费
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服务
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  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1403783-31-2
Nexturastat A
产品介绍:

基本信息

分子式C19H23N3O3
分子量341.40
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。

靶点(IC50 & Targe)

HDAC6,5nM

体外研究

在B16鼠黑色素瘤细胞中,Nexturastat A引起乙酰化的α-微管蛋白水平剂量依赖性增高,不增加组蛋白H3乙酰化伴随的脓肿。此外,Nexturastat A显著抑制B16鼠黑色素瘤细胞的生长,GI50为14.3 μM。[1]

激酶实验

HDAC抑制试验:采用Reaction Biology Corp的测试方法来做HDAC抑制实验。使用杆状病毒表达系统Sf9细胞中离体的人类重组全长HDAC1和HDAC6。用来自P53蛋白379-382位点的荧光标记的乙酰化的RHKKAc作为底物。反应缓冲液包括50 mM Tris-HCl pH 8.0,127 mM NaCl,2.7 mM KCl,1 mM MgCl2,1 毫克/毫升BSA,终浓度为1% DMSO。化合物在DMSO中溶解,转移到酶化合物中,预培养5-10分钟,随后加入在30°C 下培养2小时。Trichostatin A 和显影液加入到缓冲液中终止反应,产生荧光。剂量-反应曲线是用30 μM化合物用3倍的稀释比例,产生10个数据点。IC50值通过这些数据计算,以两次实验的平均值±标准差的形式呈现。

细胞实验

Cell lines: B16小鼠黑色素瘤细胞

Concentrations: ~100 μM

Incubation Time: 48小时

Method:B16鼠黑色素瘤细胞以5000个每孔的密度接种于96孔板中。第二天,改变培养基,用含有不同浓度的HDACi或者对应DMSO载体浓度在完全培养基中稀释,一式三份。细胞在37摄氏度,5% CO2下培养48小时。活细胞数量通过 MTS assay按照说明书进行定量。20μL反应液加入到孔板中,37摄氏度孵育3小时。以690nM为背景,测定490nM处的吸光值。所有的数据都均一化,并且用对照组(对照组为100%)的百分数的形式呈现。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Bergman JA, et al. J Med Chem. 2012, 55(22), 9891-9899.

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