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ETP46464

品牌
J&K
CAS
1345675-02-6
货号
1684910
规格纯度
99%, 一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂, IC50 分别为 0.6 和 14 nM
参考价格
1064 *本价格含增值税费
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服务
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  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1345675-02-6
ETP46464
产品介绍:

基本信息

分子式C30H22N4O2
分子量470.52
存储条件Freezer -20℃

产品描述

ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。

靶点(IC50 & Targe)

ATM,545nM

ATR,14nM

DNA-PK,36nM

mTOR,0.6nM

PI3Kα,170nM

ATR选择性抑制剂,特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性,经常被用来作为探针药物。

体外研究

ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα,mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性,IC50值分别为170,0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现,并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性,这为复制应力产生的条件加剧,如细胞周期蛋白E的表达。[1]

参考文献

[1] Toledo LI, et al. Nat Struct Mol Biol, 2011, 18(6), 721-727.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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