基本信息
| 分子式 | C20H17NO6 |
| 分子量 | 367.35 |
| 熔点 | 193-197 |
| 比旋光度([α]20D) | +127 to +132 (C=1, CHCl3) |
| MDL编码 | MFCD00005006 |
| Beilstein | 98786 |
| Merck | 14,1203 |
| EINECS 编号 | 207-619-7 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
(+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。
靶点（IC50 & Targe）
GABAR,2μM
体外研究
(+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl-电导，这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受体,具有竞争性的拮抗剂性质，使GABA浓度-效应曲线发生平行移动对GABA的最大反应没有影响。[1]除了作为有效的GABAA受体拮抗剂，(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的钾离子通道。[2]
参考文献
[1] Huang SH, et al. Eur J Pharmacol, 2003, 464(1), 1-8.
[2] Khawaled R, et al. Pflugers Arch, 1999, 438(3), 314-321.
安全信息
| 图形或危害标志 |    |
| 提示语 | Danger |
| 危险说明 | H300 H311 H331 H400 |
| 防范说明 | P261 P264 P273 P280 P301+P310 P311 |
| UN号码 | 1544 |
| 危险分类 | 6.1 |
| 包装等级 | II |
| WGK | 3 |
| RTECS | LV0909840 |
百灵威科技
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