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GSK2606414

品牌
J&K
CAS
1337531-36-8
货号
1578772
规格纯度
99%, 一种可渗透细胞且可口服的 PERK 抑制剂
参考价格
665 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1337531-36-8
GSK2606414
产品介绍:

基本信息

分子式C24H20F3N5O
分子量451.44
存储条件Freezer -20℃

产品描述

GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。

靶点(IC50 & Targe)

eIF-2AK1 (HRI),420nM

eIF-2AK2 (PKR),696nM

eIF-2AK3 (PERK),0.4nM

体外研究

GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。[1]

体内研究

GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。[1]GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。

Animal Models: BxPC3人胰腺瘤异种移植模型

Formulation: 0.5%羟丙基甲基纤维素, 0.1%水溶吐温80

Dosages: ~150 mg/kg

Administration: 口服

(Only for Reference)

参考文献

[1] Axten JM, et al. J Med Chem. 2012, 55(16), 7193-7207.

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