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STF-083010

品牌
J&K
CAS
307543-71-1
货号
1564220
规格纯度
98%, 一种 Ire1 抑制剂
参考价格
523 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
307543-71-1
STF-083010
2-Thiophenesulfonamide, N-[(2-hydroxy-1-naphthalenyl)methylene]-
产品介绍:

基本信息

分子式C15H11NO3S2
分子量317.38
存储条件Freezer -20℃

产品描述

STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂,而不影响其激酶活性。

靶点(IC50 & Targe)

IRE1

体外研究

在RPMI 8226、MM.1S、 MM.1R MM细胞系中,STF-083010具有剂量和时间依赖性的细胞抑制能力和细胞毒性。[1] [2] 在MiaPaCa2、Panc0403和SU8686细胞系中,STF-083010可抑制XBP1剪接,抑制IRE1α的核酸内切酶活性,但不影响IRE1α的激酶活性。[1] 在In Eμ-TCL1 CLL 细胞中,共培养3天后STF-083010的细胞抑制率约70%;在MEC1和MEC2细胞中,共培养48小时后 STF-083010的细胞抑制率约20%;STF-083010可持续抑制WaC3细胞的增殖。[3]

体内研究

在人多发性骨髓瘤(MM)异种移植瘤模型中,腹腔注射STF-083010(30 毫克/千克)可显著抑制肿瘤生长。[1]

激酶实验

无细胞型IRE1实验:

使用添加32P-γ ATP检测自磷酸化活性。使用放射性α32 P-UTP体外标记的HAC1 508-nt RNA底物检测核酸内切酶活性。STF083010经和重组hIRE1蛋白、放射性标记的HAC1 508 nt RNA在缓冲液中共培养后,聚丙烯酰胺凝胶电泳定量检测激酶活性,RNA酶切产物由32P-γATP或32P-UTP 放射自显影法检测。

细胞实验

Cell lines: Panc0403、Panc1005、BxPc3和MiaPaCa2细胞系

Concentrations: ~50 μM

Incubation Time: 48 小时

Method: 以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中,培养过夜;加入STF-083010培养48 h后,加入MTT,继续37℃培养4 h;加入终止液(4 mM HCl, 0.1% Nondet P40/异丙醇)溶解MTT,参比波长630 nm下,测定590 nm处吸光值,用GraphPad Prism计算IC50值。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: NOD/SCID/IL2Rγ模型裸鼠

Formulation: 16% chremophor

Dosages: 30毫克/千克

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Papandreou l, et al. Blood. 2011, 117(4), 1311-1314.

[2] ChienW, et al. Oncotarget. 2014, 5(13), 4881-4894.

[3] Kriss CL, et al. Blood. 2012, 120(5), 1027-1038.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

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