基本信息
| 分子式 | C11H6F3NO2S |
| 分子量 | 273.23 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。
靶点（IC50 & Targe）
Pim1,17nM
体外研究
SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞，降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞，逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。[1]SMI-4a处理pre-T-LBL，抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL，降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。[2]
体内研究
SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次，显著降低肿瘤尺寸，且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时，收集肿瘤，与对照组小鼠肿瘤相比，p70 S6K磷酸化减少，而总的p70 S6K表达是不变的。[2]
动物实验
Animal Models: 注射pre-T-LBL细胞的 Nu/nu裸鼠
Formulation: 溶于65% DMSO, 30% PEG-400, 5% Tween-80
Dosages: 60 mg/Kg
Administration: 口服处理
(Only for Reference)
参考文献
[1] Beharry Z, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(6), 1473-1483.
[2] Lin YW, et al. Blood, 2010, 115(4), 824-833.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
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