基本信息
| 分子式 | C19H21F3N6 |
| 分子量 | 390.41 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
靶点（IC50 & Targe）
p70 S6K,160nM
体外研究
PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物，是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1（胰岛素样生长因子1）的S6蛋白的磷酸化，对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果，底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK（丝分裂原和应激活化蛋白激酶）激酶高度相关。PF-4708671诱导S6K1的T型环和疏水性基序磷酸化，这种作用依赖于mTORC1 (mTOR复合体1)。PF-4708671不影响mTORC1的活性。[1]
参考文献
[1] Pearce LR, et al. Biochem J, 2010, 431(2), 245-255.
安全信息
| 图形或危害标志 |  |
| 提示语 | Danger |
| 危险说明 | H301 |
| 防范说明 | P264 P270 P301+P310 P321 P330 P405 P501 |
| UN号码 | 2811 |
| 危险分类 | 6.1 |
| 包装等级 | III |
百灵威科技
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