基本信息
分子式 | C19H21F3N6 |
分子量 | 390.41 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
靶点(IC50 & Targe)
p70 S6K,160nM
体外研究
PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物,是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1(胰岛素样生长因子1)的S6蛋白的磷酸化,对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果,底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK(丝分裂原和应激活化蛋白激酶)激酶高度相关。PF-4708671诱导S6K1的T型环和疏水性基序磷酸化,这种作用依赖于mTORC1 (mTOR复合体1)。PF-4708671不影响mTORC1的活性。[1]
参考文献
[1] Pearce LR, et al. Biochem J, 2010, 431(2), 245-255.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H301 |
防范说明 | P264 P270 P301+P310 P321 P330 P405 P501 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | III |
百灵威科技