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FH535

品牌
J&K
CAS
108409-83-2
货号
1432878
规格纯度
98%, 一种Wnt/β-catenin和PPAR信号传导抑制剂
参考价格
585 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
108409-83-2
FH535
FH 535, FH-535
产品介绍:

基本信息

分子式C13H10Cl2N2O4S
分子量361.20
存储条件Freezer -20℃

产品描述

FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。

靶点(IC50 & Targe)

PPARγ

PPARδ

Wnt/β-catenin

体外研究

FH535拮抗β-连环蛋白/Tcf介导的转录,并抑制共激活剂GRIP1和β-连环蛋白对PPARδ 和 PPAR的聚集作用。对某些表达较高的或活跃的Wnt/β-连环蛋白通路癌细胞,FH535表现出选择性抗增殖作用。[1] FH535增加香烟烟雾冷凝液的细胞毒性,并引起β-连环蛋白和EGR-1信号的改变。[2]以肝癌干细胞和肝细胞癌细胞系为靶点,FH535在肝癌治疗中具有潜在治疗价值。[3]

激酶实验

FH535拮抗β-连环蛋白/Tcf介导的转录,并抑制共激活剂GRIP1和β-连环蛋白对PPARδ 和 PPAR的聚集作用。对某些表达较高的或活跃的Wnt/β-连环蛋白通路癌细胞,FH535表现出选择性抗增殖作用。[1] FH535增加香烟烟雾冷凝液的细胞毒性,并引起β-连环蛋白和EGR-1信号的改变。[2]以肝癌干细胞和肝细胞癌细胞系为靶点,FH535在肝癌治疗中具有潜在治疗价值。[3]

细胞实验

Cell lines: HCT116,SW48,RKO,LoVo,COLO205,IEC6,A427,HCC15,NCI-H1703,A549,HepG2,Hep3b,Huh7,成纤维细胞

Concentrations: 30 μM

Incubation Time: 48小时

Method: 细胞活性通过改进的3H-胸腺嘧啶整合试验测定。简而言之,细胞接种在96孔微板上培养24小时,并用不同浓度的测试化合物以一式三份进行处理。化合物接触48小时后,细胞在不含化合物的培养基中再培养48小时。然后细胞在包含3H-胸腺嘧啶的培养基中培养24小时,在96孔板中用闪烁液洗涤并混合。各孔中细胞用96孔闪烁计数器计数,并计算LC5。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Handeli S, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(3), 521-529.

[2] Polk WW. Int J Toxicol. 2012, 31(4), 380-389.

[3] Gedaly R, et al. PLoS One. 2014, 9(6), e99272.

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H302
H318
防范说明P280
P305+P351+P338
WGK3

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