| CAS NO: | 1202916-90-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 461.94 |
| Cas No. | 1202916-90-2 |
| Formula | C26H24ClN3O3 |
| Synonyms | CX6258;CX 6258 |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥11.15 mg/mL in DMSO; ≥2.575 mg/mL in H2O with gentle warming |
| Chemical Name | (E)-5-chloro-3-((5-(3-(4-methyl-1,4-diazepane-1-carbonyl)phenyl)furan-2-yl)methylene)indolin-2-one |
| Canonical SMILES | CN1CCCN(C(C2=CC(C3=CC=C(/C=C4C(C=C(Cl)C=C5)=C5NC\4=O)O3)=CC=C2)=O)CC1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Pim激酶（Moloney鼠白血病病毒的原病毒整合位点）是调节细胞存活的丝氨酸/苏氨酸激酶家族。该激酶家族由三个不同的亚型（PIM-1、PIM-2和PIM-3）组成。同时抑制PIM-1、PIM-2和PIM-3激酶正成为开发抗癌药物的一个有希望的策略。CX-6258是一种强效的、选择性的和口服有效的pan-Pim激酶抑制剂。
体外：CX-6258体外表现出与化疗药物的协同作用。针对一组来自人实体瘤和血液恶性肿瘤的细胞系，检查了CX-6258的抗增殖活性。CX-6258对所测试的所有细胞系表现出强效的抑制增殖效力[1]。
体内：在急性骨髓性白血病MV-4-11和前列腺癌PC3两个人类肿瘤异种移植生长功效模型中评价CX-6258。该药物表现出剂量依赖性功效，用50 mg/kg剂量产生45％的肿瘤生长抑制（TGI），100 mg/kg剂量产生75％的TGI。此外，CX-6258在代表疾病的两个异种移植物模型中显示出显著功效，已被证明这些疾病中Pim激酶可发挥重要作用[1]。
临床试验：没有临床数据可用。
参考文献：
[1] Haddach M, Michaux J, Schwaebe MK, et al. Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2011;3(2):135-9.
| Description | CX-6258 HCl是一种强效的、口服有效的pan-Pim激酶抑制剂，作用于Pim1、 Pim2和Pim3的IC50值分别为5 nM、25 nM和16 nM。 | |||||
| 靶点 | Pim1 | Pim3 | Pim2 | |||
| IC50 | 5 nM | 16 nM | 25 nM | |||
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