化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 529.01 |
| Cas No. | 1197958-12-5 |
| Formula | C26H34ClN6O2P |
| Synonyms | Brigatinib |
| Solubility | ≥26.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥55.9 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 5-chloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine |
| Canonical SMILES | CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4P(=O)(C)C)Cl)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
AP26113是一种新型的、合成的间变性淋巴瘤激酶（ALK）口服小分子抑制剂，IC50（最大半数抑制浓度）范围为5 nmol/l至11 nmol/l，ALK是胰岛素受体超家族的受体酪氨酸激酶。AP26113也能够抑制ALK酪氨酸激酶突变L1196M，IC50为15 nmol/l 至45 nmol/L、抑制表皮生长因子受体（EGFR）突变体T790M突变和c-ros的癌基因1（ROS1）。而且，AP26113在含野生型或突变型EML4-ALK的H3122细胞（敏感的和抗性的）和Ba / F3细胞（IC50分别为10 nM和24 nM）中也具有活性。
参考文献：
[1]Solomon B, Wilner KD, Shaw AT. Current status of targeted therapy for anaplastic lymphoma kinase-rearranged non-small cell lung cancer. Clin Pharmacol Ther. 2014 Jan;95(1):15-23. doi: 10.1038/clpt.2013.200. Epub 2013 Oct 3.
[2]Katayama R1, Khan TM, Benes C, Lifshits E, Ebi H, Rivera VM, Shakespeare WC, Iafrate AJ, Engelman JA, Shaw AT. Therapeutic strategies to overcome crizotinib resistance in non-small cell lung cancers harboring the fusion oncogene EML4-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 May 3;108(18):7535-40. doi: 10.1073/pnas.1019559108. Epub 2011 Apr 18.
生物活性
| Description | AP26113 is a potent inhibitor of ALK with IC50 of 0.62 nM. |
| Targets | ALK | FER | ROS/ROS1 | FLT3 | FES/FPS | |
| IC50 | 0.62 nM | 1.3 nM | 1.9 nM | 2.1 nM | 3.4 nM | |
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