生物活性
In stimulated thioglycollate-induced mouse peritoneal exudate cells (TG-PEC), APY0201 strongly inhibits IL-12p70 and IL-12p40 production, with IC50s of 8.4 and 16 nM, respectively. APY0201 also inhibits IL-12p40 at 99 nM in human PBMC. APY0201 inhibits the conversion of PtdIns3P to PtdIns(3,5)P2 with an IC50 of 5.2 nM. APY0201 demonstrates ameliorated inflammation in an experimental model of colitis.
In vivo: Oral APY0201 at a 30 mg/kg dose shows significant reduction of IL-12p70 production (78% inhibition relative to that of the vehicle control), which implys that the inhibitory potential of APY0201 against IL-12 is confirmed in the animal experiment.
化学数据
| 分子量 | 413.48 |
| 分子式 | C23H23N7O |
| CAS号 | 1232221-74-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Mouse TG-PEC or human PBMC |
| 方法 | Mouse TG-PEC or human PBMC are incubated with APY0201 (1, 10, 100, 1000 and 10000 nM) in the presence of 100 ng/mL mouse or human IFN-γ and 0.05%w/v Staphylococcus aureus Cowan I strain (SAC). |
| 浓度 | 1, 10, 100, 1000 and 10000 nM |
| 处理时间 | |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4185 mL | 12.0925 mL | 24.185 mL |
| 5 mM | 0.4837 mL | 2.4185 mL | 4.837 mL |
| 10 mM | 0.2418 mL | 1.2092 mL | 2.4185 mL |
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