生物活性
体外研究:在BALB/c和NZB小鼠中,L-Tetramisole(250和500 毫克/毫升)抑制干扰素合成。L-Tetramisole(125 毫克/毫升)仅部分抑制IFN产生,而这样的效果在IFN产量高时观察到。在小鼠的腹膜细胞或在L929细胞中,L-Tetramisole影响生理干扰素的产生,但不是Newcastle病毒(NDV)诱导的干扰素的生产。
体内研究:Tetramisole导致平均粪便卵数从处理3个星期后上升,并保持高于Closantel或Albendazole处理组处理12周后的数量。在小鼠皮质中,Tetramisole以剂量依赖的方式降低神经元响应振幅。Tetramisole也降低小鼠大脑皮层中轴突传导速度。相比于对照组,Tetramisole显著增加小鼠的模式化行为(清洁,嗅,咬,舔和头部上下摆动)。在处理3,5和8天后,Tetramisole显著增加小鼠的模式化行为。Tetramisole(0.5和1 毫克/公斤)也显著降低完成负趋地性任务所需的时间,并减少着地足部张开。
化学数据
分子量 | 240.75 |
分子式 | C11H12N2S.HCl |
CAS号 | 16595-80-5 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | 48 mg/mL in water |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 4.1537 mL | 20.7684 mL | 41.5369 mL |
5 mM | 0.8307 mL | 4.1537 mL | 8.3074 mL |
10 mM | 0.4154 mL | 2.0768 mL | 4.1537 mL |